2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. Phospholipase Apoptosis
  4. Darapladib

Darapladib  (Synonyms: SB-480848)

目录号: HY-10521 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Darapladib (SB-480848) 是一种具有口服活性、选择性且可逆的 Lp-PLA2 抑制剂 (IC50=0.25 nM)。Darapladib 可触发对神经胶质瘤细胞凋亡的不可逆作用并诱导周期停滞。Darapladib 可用于动脉粥样硬化和癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Darapladib Chemical Structure

Darapladib Chemical Structure

CAS No. : 356057-34-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1907
In-stock
1 mg ￥590
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
25 mg ￥4200
In-stock
50 mg 现货 询价
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Darapladib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Darapladib (SB-480848) is an orally active, selective and reversible Lp-PLA2 inhibitor (IC50=0.25 nM). Darapladib can trigger irreversible actions on glioma cell apoptosis and induce cycle arrest. Darapladib can be used in the study of atherosclerosis and cancer[1][2][3][4].

IC50 & Target

IC50: 0.25 nM (Lp-PLA2)[1]
体外研究
(In Vitro)

Darapladib (5 μM; 6, 12 h) 可诱导 C6 glioma 细胞和 U251MG 细胞周期停滞[2]。
Darapladib (5 μM; 3, 6 h) 触发神经胶质瘤细胞凋亡[2]。
Darapladib (5 μM; 5, 15, 30, 60 and 90 min) 可诱导神经胶质瘤细胞中 ERK1/2 蛋白的磷酸化增加[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Darapladib 相关抗体:

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: C6 glioma cells and U251MG cells.
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 3, 6 h
Result: Triggered cell apoptosis in glioma cells.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: C6 glioma cells and U251MG cells.
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 6, 12 h
Result: Induced cell cycle arrest in glioma cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: C6 glioma cells and U251MG cells.
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 5, 15, 30, 60 and 90 min
Result: Induced an increase in phosphorylation of ERK1/2 proteins, but reduced AKT phosphorylation in glioma cells.
体内研究
(In Vivo)

Darapladib (50 mg/kg; p.o.; once daily for 6 weeks) 可显著抑制 LDLR 缺陷小鼠的血清 Lp-PLA2 活性[3]。
Darapladib (50 mg/kg; p.o.; once daily for 6 weeks) 可降低小鼠血清 hs-CRP 和 IL-6 水平[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male homozygous LDLR-deficient mice (C57/Bl6 genetic background)[3].
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral administration; once daily for 6 weeks.
Result: Significantly inhibited activity of serum Lp-PLA2.
Clinical Trial
分子量

666.77

Formula

C36H38F4N4O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

达拉地；达普拉缔
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (149.98 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4998 mL 7.4988 mL 14.9977 mL
5 mM 0.3000 mL 1.4998 mL 2.9995 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

COA (192 KB) HNMR (283 KB) LCMS (265 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Darapladib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4998 mL 7.4988 mL 14.9977 mL 37.4942 mL
5 mM 0.3000 mL 1.4998 mL 2.9995 mL 7.4988 mL
10 mM 0.1500 mL 0.7499 mL 1.4998 mL 3.7494 mL
15 mM 0.1000 mL 0.4999 mL 0.9998 mL 2.4996 mL
20 mM 0.0750 mL 0.3749 mL 0.7499 mL 1.8747 mL
25 mM 0.0600 mL 0.3000 mL 0.5999 mL 1.4998 mL
30 mM 0.0500 mL 0.2500 mL 0.4999 mL 1.2498 mL
40 mM 0.0375 mL 0.1875 mL 0.3749 mL 0.9374 mL
50 mM 0.0300 mL 0.1500 mL 0.3000 mL 0.7499 mL
60 mM 0.0250 mL 0.1250 mL 0.2500 mL 0.6249 mL
80 mM 0.0187 mL 0.0937 mL 0.1875 mL 0.4687 mL
100 mM 0.0150 mL 0.0750 mL 0.1500 mL 0.3749 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Darapladib356057-34-6SB-480848达拉地达普拉缔SB480848SB 480848PhospholipaseApoptosisatherosclerosiscancerglioma cellapoptosisU251MG cellssubG1 cellcycle arrestInhibitorinhibitorinhibit

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